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知和爱康|长效罗哌卡因注射液Ⅰ期临床取得重要研究成果
阅读次数:470  更新时间:2023-09-27
       近期,一项探索长效罗哌卡因注射液在健康受试者中的安全性、耐受性、药代动力学及药效学的I期临床试验取得重要研究成果,该研究由国内知名药企发起,知和爱康医药作为CRO,与首都医科大学北京佑安医院通力合作完成,同时这也是国内外首次进行的局部镇痛药品罗哌卡因油性注射制剂的临床研究。
       该研究《A randomized trial: The safety,pharmacokinetics and preliminary pharmacodynamics of ropivacaine oil delivery depot in healthy subjects》于近期发表在PLOS ONE上。


研究背景
       当今,人们对术后疼痛机制的认识已有全面提升,新型镇痛药物也不断出现,但术后疼痛管理依然任重道远。据统计,手术后超过80%的患者存在剧烈疼痛,而其中只有不到一半的患者得到充分镇痛,约10%的术后疼痛发展为慢性疼痛。
       口服药物是较为常规的治疗手段,这种镇痛方法依据患者诉求确定给药剂量和频率,但时常发生镇痛不全和滞后,且口服镇痛药物呈现全身分布,不仅作用于创口和靶器官,还会影响其他健康组织,药物疗效降低的同时也会产生许多副作用。
       阿片类药物易产生耐药,易成瘾,一些阿片类药物还可能产生痛觉过敏,但其最大的风险还是与剂量相关的呼吸抑制,这些都限制了其在临床上的应用。
       罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,同其他局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
       长效罗哌卡因注射液为油性注射液,采用皮下注射,有明显的缓释效果,可明显延长单次给药的镇痛时间。

研究设计
       该临床研究中,对受试者进行了腹部单点皮下给药试验,对长效罗哌卡因注射液的刺激性、神经阻滞范围及最佳剂量进行了研究。另外,完成了多点皮下注射研究,试验共纳入五个试验剂量组和一个对照组。
       主要研究终点:长效罗哌卡因注射液的安全剂量或最大剂量。测定罗哌卡因的血浆浓度,计算药代动力学参数。
       次要研究终点:长效罗哌卡因注射液的镇痛效果,包括长效罗哌卡因的作用时间、神经阻滞的持续时间和强度。
       安全性终点:生命体征,心血管系统和神经系统监测,对皮肤反应进行观察和评分。
       结论:长效罗哌卡因注射液具有持续释放作用。与盐酸罗哌卡因注射液组相比,长效罗哌卡因注射液组的Tmax延迟,神经阻滞持续时间较长。在健康受试者中,最高剂量试验组未发现异常反应,表明其安全性良好。

总结
       本项研究属全球首次,缺乏同类试验参照,知和爱康医药医学团队通过充分的文献研究及一线临床专家探讨,对整个I期临床试验路线进行了创造性的设计。在考察长效罗哌卡因注射液单次给药在健康受试者中安全性、耐受性、药代动力学的同时,还进行了初步药效学研究,通过在健康受试者身上进行针刺疼痛强度模拟,测量受试者对针刺疼痛的反应。
       得益于临床方案的精心设计,除获得药物安全性、耐受性和药代动力学参数数据外,该研究还探索出更好的给药剂量和给药间隔,为Ⅱ期剂量探索临床研究提供更充分的设计依据。
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